Innhold
Enzymer er tredimensjonale maskiner som har et aktivt sted, som gjenkjenner spesifikt formede underlag. Hvis et kjemikalie hemmer enzymet ved å binde på det aktive stedet, er det et gitt tegn på at kjemikaliet er i kategorien konkurrerende hemmere, i motsetning til ikke-konkurrerende hemmere. Imidlertid er det subtiliteter innen kategorien konkurrerende hemmere, siden noen kan være reversible hemmere, mens andre er irreversible hemmere. Til slutt legger en tredje klasse blandede hemmere til en vri på kategorisering av konkurrerende hemmere.
Enkelt passasjerplasser
Et kjemikalie som blokkerer enzymaktivitet ved å binde seg til det aktive stedet kalles en konkurrerende hemmer. Disse typer kjemikalier har lignende former med enzymets underlag. Denne likheten lar kjemikaliet konkurrere med underlaget om hvem som får feste seg til det aktive stedet på enzymet. Festing av den konkurrerende hemmeren eller underlaget til enzymet er en enten-eller-prosess - bare en av dem kan passe på et gitt tidspunkt.
vendbar
Noen konkurrerende hemmere kalles reversible hemmere, noe som betyr at de binder det aktive stedet, men kan falle av med relativt letthet. Når det gjelder reversible konkurrerende hemmere, kan økning av konsentrasjonen av underlaget i reaksjonsblandingen forhindre at hemmeren - ja, hemmer hemmeren - fra å binde seg til enzymet i lang tid. Affiniteten, eller tiltrekningen, til hemmeren og enzymet endres ikke, men interaksjonene deres blir sjeldnere. Mer substrat betyr at til enhver tid vil flere av enzymmolekylene bli festet til underlaget enn til inhibitoren. Underlaget sies å utkonkurrere hemmeren.
irreversible
Konkurransedyktige hemmere kan også være irreversible hemmere, noe som betyr at de danner en kovalent binding med det aktive stedet eller danner en interaksjon som er så tett at hemmeren sjelden faller av. En kovalent binding er når to atomer deler elektroner for å danne en fysisk kobling. Det antibiotiske penicillinet er et eksempel på en irreversibel konkurrerende hemmer. Bakterier trenger et enzym kalt glycopeptide transpeptidase for å krysse sammen fibrene i celleveggen. Penicillin binder seg til det aktive setet for dette enzymet via en kovalent binding og forhindrer at underlaget bindes.
Blandede konkurrenter
Inhibitorer som binder det aktive enzymstedet kalles konkurrerende hemmere, og de som binder andre steder kalles ikke-konkurrerende hemmere. Imidlertid er det en annen klasse av hemmere, kalt blandede hemmere, som kan binde enten det aktive stedet før underlaget kommer dit eller enzymsubstratkomplekset etter at underlaget har festet seg. Blandede hemmere kan binde enzymet før underlaget binder seg, eller kan binde seg etter at underlaget har bundet seg. Begge tilfeller resulterer i et inaktivt enzym. Således er blandede hemmere effektive mot enzymer i enhver konsentrasjon av substrat.